大黃複方治療便秘的機理與西藥治療便秘的三大作用機制相完全相符合。大黃本身及其代謝產物可以直接刺激結腸壁起到刺激性瀉藥的作用；大黃可抑制細胞的Na+—K+—ATP酶活性，使水份滯留在腸腔，起容積性瀉藥的作用；大黃配伍麻子仁、杏仁等的麻子仁丸可作為潤滑性瀉藥。
治療實秘、虛秘及虛實夾雜之便秘均可用大黃複方治療。熱秘可用四順清涼飲，火盛者用涼膈散或小承氣湯。氣秘：六磨湯。寒秘：大黃附子湯加半硫丸。虛秘：氣虛便秘：新加黃龍湯加黨參；血虛便秘：黃龍湯；陰虛便秘：增液承氣湯加味；虛實夾雜：黃龍湯化裁；上述方劑中都含有大黃。
適應症較西藥廣泛，可以用內科治療的一切便秘均可應用大黃治療，同時大黃的劑型較多。無禁忌症：即使是妊娠婦女則根據「有故無隕亦無隕也」的原則，也可謹慎的應用含大黃的辯證複方，而治療便秘的西藥有許多禁忌症，如：急腹症者禁用硫酸鎂與比沙可啶；嬰幼兒禁用酚酞與蓖麻油等。
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大黃的配伍應用
1、配芒硝，芒硝咸寒，軟堅潤燥，而瀉下通便。二者相須為用，攻下之力增強。如《本草崇原》「與芒硝同用，所以承在上之火熱，而調其腸胃，使之下泄也。」
2、配枳實，一苦寒，一辛寒，二藥相伍，瀉下行氣並舉，相得益彰。瀉下輔助行氣，行氣輔助瀉下，如《醫方集解》載：「去實熱用大黃，無枳實不通。」
3、配厚朴，厚朴辛苦溫，辛能行氣，苦能泄實滿，溫能化濕，合用可行氣寬中，疏導腸胃，使中焦得舒，胃腸得暢，瀉實除滿。
4、配附子，取附子辛熱溫里扶陽，二藥相伍，大黃走泄，附子取其散寒，可溫下寒實積滯。
5、配生地，生地甘寒，主清主潤，涼血生津，二藥相伍為用，可治於心胃火熾，氣火升騰，挾血上逆之吐衄。可收火降血寧之效，有增水行舟之功。
6、配甘草，甘草甘平，和補中焦，調和藥性，二藥合用，可壯其功而杜其弊。《王氏醫存》：「大黃與甘草同用能利小便。」
7、配丹皮，丹皮辛苦微寒，入血分，有清熱涼血，活血散瘀之功。相使配對，辛以行之，苦以降之，相輔相成，有通降下行，瀉火散瘀之效。
8、配桃仁，桃仁苦甘而平，性柔潤，本血分之品，最善破血行瘀，又可潤燥滑腸。二藥配伍，剛柔相宜，大黃專入血分，破血積，下瘀熱，桃仁得大黃，專長氣分，潤腸燥，通積滯。用治產後腰痛，太陽、陽明蓄血證，痛閉經經等。
大黃的臨床應用
1、治療口腔炎、口唇潰瘍及毛囊炎等
用生大黃3～8錢，煎取150～500毫升（每劑最多使用2天），供漱口、濕熱敷及洗滌用，每天4～6次。治療前先清洗局部，除淨分泌物。本法對於一般金黃色葡萄球菌感染的口腔炎、口唇潰瘍、皮膚毛囊炎及頭部癤腫等炎性疾患均有效，局部培養金黃色葡萄球菌的轉陰日數亦比較迅速。
2、治療燙傷
先取陳石灰10斤除淨雜質，過篩，投入鍋內用文火炒松，再投人大黃片5斤，共同拌炒，俟石灰炒至帶桃紅色、大黃炒至灰黑色時，即出鍋篩去石灰；將大黃攤開冷卻後研成細粉備用。用時先以生理鹽水清洗創面，而後撒布大黃粉。如有水泡應刺破；撥開表皮，排淨泡液後再撒藥粉。如僅見局部紅腫，則可用麻油或桐油將大黃粉調成糊狀塗患處。換藥時如發現傷處潰爛，應拭去膿液、膿痴後再撒藥粉。在夏季可行暴露療法。共治療415例，均獲顯著效果，且療程短，無副作用，愈後無疤痕。
3、治療小兒蛔蟲性腸梗阻
用大黃粉蜜合劑（生大黃粉5錢，炒至微黃的米粉3錢，蜂蜜2兩，加適量溫開水調勻），每小時服1次，每次約1湯匙，全劑分12次服完；至排出蛔蟲為止。經治6例均排出蛔蟲，症狀解除而愈。排蟲最多者達60餘條。排蟲後均無持續腹瀉現象。
4、治療腸脹氣
用大黃1兩研成細末，加適量醋調成糊狀，敷於兩側湧泉穴上，每次二小時，必要時可敷2～3次。臨床觀察6例，一般敷藥後一小時即出現腸腔蠕動感和肛門排氣現象，自覺腹脹減輕，有腸鳴音。
酒大黃的功效與作用
功能主治，具有瀉熱通便功效，用於胃腸實熱積滯、大便秘結、腹部脹滿、疼痛拒按，甚至高熱不退、神昏譫語，如大承氣湯；或脾陽不足之冷積便秘，如溫脾湯。解毒消癰功效，用於熱毒瘡瘍、暴赤眼痛、口舌生瘡、齒齦腫痛，如大黃牡丹皮湯。
大黃的藥用附方
治眼暴熱痛，眥頭腫起：大黃（銼，炒）、枳殼（去瓤，麩炒）、芍藥各三兩，山梔子仁、黃芩（去黑心）各二兩。上五味粗搗篩，每服五錢匕，水一盞半，煎至七分，去滓，食後臨臥服。